联烯骨架广泛存在于一些天然产物以及药物活性中间体中，同时又是重要的合成砌块，特别是在药物分子和天然产物等功能性分子合成中具有十分重要的研究价值。因此实现新颖结构的联烯取代的手性杂环化合物合成无疑更具有重要的意义和挑战性。钯催化烯烃的不对称碳胺反应是一类非常重要的有机化学反应，可将重要前体化合物烯烃转化为多种具有生物活性的手性环状化合物，是合成诸多天然产物的重要手段之一。

近日，扬州大学王磊博士和我校讲座教授/复旦大学张俊良教授合作报道了第一例钯催化的β,γ-不饱和腙与炔丙基乙酸酯的不对称联烯胺化反应。反应以Pd(cod)Cl₂为催化剂, 张俊良教授开发的Sadphos家族的Xuphos为手性配体，超干均三甲苯作为溶剂，H₂O作为添加剂，55°C反应48-65小时能够高对映选择性合成含有联烯取代的二氢吡唑类化合物。该反应显着特点包括条件温和，底物普适性广，并且能够实现克级规模反应，进一步为手性药物分子的筛选提供了潜在的应用价值。该研究成果发表在化学顶级期刊Angewandte Chemie《德国应用化学》上。

本工作第一作者为2020级硕士研究生张淑婷，张俊良教授和王磊博士为共同通讯作者。感谢复旦大学麻生明院士为工作提出宝贵的建议，扬州大学颜朝国教授和韩莹教授对工作的大力支持。

文章作者：Shuting Zhang, Shuaijie Wu, Qiang Wang, Shiji Xu, Ying Han, Chao-Guo Yan, Junliang Zhang* and Lei Wang*

文章链接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/anie.202300309