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我院博士研究生首次以第一作者在Nature发表研究成果!
发布日期:2019-10-19 浏览次数: 字号:[ ]

重要进展:我院博士研究生首次以第一作者在Nature发表研究成果!

 

nature.png                                                                                             Accelerated Article Preview

Article

doi:10.1038/s41586-019-1640-2

Metal-free directed c–H bond activation and borylation

Jiahang Lv1,2,6, Xiangyang Chen3,6, Xiao-Song Xue3,4, Binlin Zhao1, Yong Liang1, Minyan Wang1, Liqun Jin5, Yu Yuan2, Ying Han2, Yue Zhao1, Yi Lu1, Jing Zhao1, Wei-Yin Sun1, Kendall. N. Houk3* & Zhuangzhi Shi1,2,4*

 

1State Key Laboratory of Coordination Chemistry, Chemistry and Biomedicine Innovation Center (ChemBIC), School of Chemistry and Chemical Engineering, Nanjing University, Nanjing, China. 2College of Chemistry and Chemical Engineering, Yangzhou University, Yangzhou, China. 3Department of Chemistry and Biochemistry, University of California, Los Angeles, Los Angeles, CA, USA. 4State Key Laboratory of Elemento-organic Chemistry, College of Chemistry, Nankai University, Tianjin, China. 5College of Chemical Engineering, Zhejiang University of Technology, Hangzhou, China. 6These authors contributed equally: Jiahang Lv, Xiangyang Chen. *e-mail: houk@chem.ucla.edu; shiz@nju.edu.cn

近日,南京大学史壮志教授课题组与我院袁宇教授、韩莹教授团队开展合作研究,发现了一类无金属参与的精准碳氢硼化方式,并在《Nature》正刊发表了题为“Metal-free directed C-H bond activation and borylation”的研究论文。我院2016级博士研究生吕佳杭为论文第一作者,南京大学为论文第一通讯单位、扬州大学为第二通讯单位。  

目前对惰性的碳氢键进行高效地转化,是有机化学研究的前沿热门领域。由于复杂的有机分子,如天然产物及药物分子中通常含有多个不同类型的碳氢键,如何精准地活化某一个特定位置是该领域的难点。利用导向基团与金属配位来实现是最有效的策略,然而这些方法通常需要使用贵金属作为催化剂,造成生产成本上升、产物中重金属残留等问题,这些在药物合成中尤为突出。因此,开发无金属参与的导向碳氢活化反应显得十分重要。

合作团队介绍,硼作为一种非金属原子,有部分金属特性。利用硼原子的金属特性与导向基团配位,可以在无需金属参与的情况下实现碳氢活化、硼化反应。合作团队开发的方法是利用非常廉价、易得的三溴化硼作为硼源,与酰基配位发生碳氢活化,再经过后续处理,高产率、高效率的得到各类硼酸酯。在吲哚氮原子上修饰叔丁酰基,可在吲哚的7号位发生精准的硼化反应;在吲哚的3号位修饰叔丁酰基,就能在吲哚的4号位发生碳氢硼化反应。更重要的是,该无金属策略适用于其它芳杂环邻位的碳氢键硼化,具有非常高的普适性。

 

近日,南京大学史壮志教授课题组与我校开展合作研究,发现了一类无金属参与的精准碳氢硼化方式,并在《Nature》正刊发表了题为“Metal-free directed C-H bond activation and borylation”的研究论文。我校2016级博士研究生吕佳杭(南京大学、扬州大学联合培养)为论文第一作者,南京大学为论文第一通讯单位、扬州大学为第二通讯单位,

 




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